邢莉博士受邀参加2024年ESMO国际靶向抗癌治疗大会

2024 TAT ESMO（2024年国际靶向抗癌治疗大会）于2024年2月26-28日在法国巴黎举行,会议由欧洲肿瘤内科学会（ESMO）主办，专注世界最前沿的肿瘤学研究和发现，是世界最有影响力的肿瘤学会议之一。朗睿生物创始人兼CEO邢莉博士受邀参加此次会议，并作主题演讲，分享朗睿最新研究成果，演讲主题为：“克服适应性耐药的高药效和选择性RET抑制剂”，这是朗睿生物首次公布其自主研发的新一代RET抑制剂的临床前实验数据。

这个新一代RET抑制剂在KINET平台协助下研发的。我们通过医药研发领域的专业知识和前沿人工智能技术的协同优势来加速早期药物发现。KINET是我们自主开发的人工智能技术平台，以深度学习为核心，用广泛科学计算支持大规模虚拟筛选、生成设计、药物性质预测和多目标导向超参数化合物优化。在KINET平台上，只有经过优化的候选化合物才会进入到合成和测试阶段，真正实现了时间和成本的节约。

在细胞活性实验中，我们的化合物有效抑制了KIF5B-RET Ba/F3 WT，V804M，G810S，G810R，V804M-G810S，IC50值分别为0.4 nM，1.3 nM，1.1 nM，3.4 nM，6.3 nM，显示出比塞普替尼改善数百倍的活性。重要的是，我们的化合物对VEGFR具有高度选择性，VEGFR是非选择性RET抑制剂中导致心血管不良反应的脱靶原因。卓越的细胞活性表现在动物实验中也继续保持。在Ba/F3 KIF5B-RET-G810R异种移植模型中，25mg/kg的用药量使小鼠肿瘤抑制率超过90%，并达到100%的存活率。我们的化合物还显示出良好的药代动力学性质。在大鼠的临床前安全性评估中也表现出良好的耐受边际。